药物代谢研究方法主要分为体内和体外，由于药物在体内分布广泛，代谢器官和酶的多样性，药物及其代谢物在体内的浓度相对较低，因此很难检测到代谢物。体外代谢可在短时间内获得大量代谢物，且代谢条件可控，代谢系统相对“干净”，代谢物易于分离提取，有利于代谢途径的研究和代谢物结果的测定。因此，体外代谢具有突出的优势。
由于肝脏是药物代谢的主要场所，体外代谢模型多以肝脏为基础。目前体外研究代谢的主要方法有：肝微粒体体外培养、重组P450酶体外培养、肝细胞体外培养、肝脏体外灌注和肝切片。与其他体外代谢方法相比，体外肝微粒体孵育具有酶制剂简单、代谢过程快、重现性好、操作方便等优点。还可用于药物代谢酶抑制和体外清除的研究，因此在实际工作中应用广泛。
药物代谢，又称药物生物转化，是指药物在体内药物酶的作用下吸收分布后发生化学结构变化的过程，是药物从体内清除的主要途径之一。药物在体内的生物转化可分为I期代谢反应和二相代谢反应。
肝脏是药物代谢的重要器官，是生物转化的主要场所。它含有参与药物代谢的I相和II相代谢的各种酶。UGT家族是继CYP450家族之后的第二大药物代谢酶。UGT介导的葡萄糖醛酸结合代谢不仅显着影响药物的口服生物利用度和药代动力学，还与一些临床药物相互作用、药物药草相互作用、药物食物相互作用以及高胆红素血症、癌症、自身免疫性肝炎和其他疾病。
UGT催化的葡萄糖醛酸化是葡萄糖醛酸苷从尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸苷转移到含有羟基、羧基、氨基、巯基和酸性碳原子的脂溶性底物。葡萄糖醛酸与小分子底物的结合，可以提高这些脂溶性小分子底物的水溶性，使其更容易排出体外。
药物的二相代谢，又称结合反应，是指药物与某些内源性物质（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）在Ⅱ期代谢反应中结合，或通过甲基化、乙酰化作用消除药物。药物的结合反应往往使它们变成无活性的代谢物，极性增加，从而使药物排出体外。
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